תיאור של CAS: 37762-06-4|ZAPRINAST
| מספר CAS | 37762-06-4 |
| מספר EINECS | 253-655-1 |
| נוסחה מולקולרית | C13H13N5O2 |
| משקל מולקולרי | 271.27 |
| טוֹהַר | 99% |
| חֲבִילָה | 25 מ"ג 50 מ"ג 100 מ"ג 500 מ"ג 1 גרם |
מילים נרדפות:
2-(2-PROPYLOXYPHENYL)-8-AZAPURIN-6-אחד;
B 22,948;
2-o-propoxyphenyl-8-azapurin-6-one;
8-עזה-2-(2-פרופוקסיפניל)-6-פורינון;
אשלגן פוספט מונו-בסיסי;
3,6-דיהידרו-5-(2-פרופוקסיפניל);
1,4-דיהידרו-5-(2-פרופוקסיפניל)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d )pyrimidin-7-אחד;
פנילזה פורינון;
2-(2-פרופוקסיפניל)-8-אזהיפוקסנטין;
יישום:
Zaprinast הייתה מועמדת לא מוצלחת לתרופה קלינית שהייתה מבשר למעכבי PDE5 הקשורים מבחינה כימית, כגון סילדנפיל (ויאגרה), שהגיעה לשוק בהצלחה. זהו מעכב פוספודיאסטראז, סלקטיבי עבור תת-הסוגים PDE5, PDE6, PDE9 ו-PDE11. ערכי IC50 הם 0.76, 0.15, 29.0 ו-12.0 מיקרומטר, בהתאמה.
Zaprinast מעכב את הצמיחה של טפילי מלריה בשלב הדם הא-מיניים (P. falciparum) במבחנה עם ערך ED50 של 35 מיקרומטר, ומעכב PfPDE1, פוספודיאסטראז ספציפי ל-P. falciparum cGMP, עם ערך IC50 של 3.8 מיקרומטר.
כמו כן, הוכח כי Zaprinast מפעיל את הקולטן המזוהה עם חלבון G יתום הידוע בשם GPR35, הן בחולדות והן בבני אדם - אולם המשמעות הקלינית של זה טרם נקבעה.
הוא משמש לעתים קרובות לחקר השחרור והמנגנון של נוירוטרנסמיטורים, במיוחד במחקר של הרפיית שרירים חלקים, הרחבת כלי דם וטיפול ביתר לחץ דם ריאתי חסימתי. בנוסף, זה יכול לשמש גם לטיפול במחלות קשורות אחרות כגון מחלות לב וכלי דם, מחלת ריאות חסימתית ומחלת ריאות חסימתית כרונית.
תגיות פופולריות: cas: 37762-06-4|zaprinast, סין cas: 37762-06-4|יצרני zaprinast, מפעל
